M6米乐酰化技术概述概念 高温熔融脱水酰化法 适用于稳定铵盐的脱水 例如苯甲酸和苯胺加热到225℃进行脱水，可制得N-

　　例如，将乙酸和苯胺加热至沸腾，用蒸馏法先蒸出 含水乙酸，然后减压蒸出多余的乙酸，即可得N-乙酰 苯胺。  溶剂共沸脱水法 主要用于甲酸（沸点100.8℃）与

　　中和生成的氯化氢可采用三种形式 •使用过量的胺反应 •加入有机碱（同时起到催化作用） •加入无机碱

　　头孢拉定是以双氢苯甘氨酸(DHPC） 为原料，成盐后经两次缩合制成混酐，再与 7-ADCA进行酰化反应，而后经水解、中和、 结晶和精制等过程制得的。

　　 电性 有吸电子取代基则活性高，易酰化。  位阻 若酰基中R空间位阻大，则活性小  离去基团的稳定性 离去基团越稳定，则活性越高

　　•高级脂肪酰氯亲水性差米乐m6，而且容易分解 •应在无水有机溶剂如氯仿、乙酸米乐m6手机版、苯、甲苯、乙 醚米乐m6手机版、二氯乙烷以及吡啶等中进行。 •吡啶既可做溶剂，又可中和氯化氢，还能促进反 应，但由于其毒性大，在工业上应尽量避免使用。

　　1水和丙酮的配比2三乙胺用量及滴加速度3活性酯质量4终点检测5有机酸的种类及用量6温度控制rconrrrconhar降温酯化结晶过滤产品头孢噻肟酸7aca丙酮三乙胺活性酯有机酸tlc检测终点用量一般略高于理论量的510不可逆最常用的酸酐是乙酸酐通常在2090可顺利进行反应活性高被酰化的胺和酰化产物熔点不太高时被酰化的胺和酰化产物熔点较高时被酰化的胺和酰化产物易溶于水乙酰化速度比乙酸酐的水解速度快脂肪族酸酐主要用于较难酰化的胺类酸酐酰化能力强chchcoohnhtol2hchcoohch1头孢拉定的生产头孢拉定的合成是以双氢苯甘氨酸dhpc为原料成盐后经两次缩合制成混酐再与7adca进行酰化反应而后经水解中和结晶和精制等过程制得的

　　芳酰氯的活性比低级的脂肪酰氯稍差 反应温度需要高一些 芳酰氯一般不易水解 可以在强碱性水介质中进行反应

　　•向乙酰化反应罐中加入母液 •冷至0～3℃，加入上步水解物，开动搅拌 •将结晶打成浆状，加入乙酸酐 •搅拌均匀后，先慢后快地加入乙酸钠溶液 •于18～20℃反应1h •测定反应终点 •终点到达后M6米乐，冷却析晶 •过滤 •洗涤 •先用常水洗涤，再以1%～1.5%的碳酸氢钠溶液洗结晶 液至PH7，甩干称重交缩合岗位 •滤液回收乙酸钠。

　　 非水惰性有机溶剂 被酰化的胺和酰化产物熔点较高时  水 若被酰化的胺和酰化产物易溶于水（乙酰化的速度比乙

　　 被酰化胺类的活性与其亲核性及空间位阻均有关  活性规律  伯胺仲胺  位阻小的胺位阻大的胺  脂肪胺芳香胺

　　 强碱作催化剂 由于酯的活性较弱米乐m6手机版，因此在反应中常 用碱作为催化剂脱掉质子，以增加胺的亲核性米乐m6官网登录入口。 常用的碱性催化剂有醇钠或更强的碱，如NaNH2米乐m6官网登录入口、 n-BuLi、LiAlH4、NaH、Na等

　　 反应物胺作催化剂 过量的反应物胺也可起催化作用。  催化剂的选择与反应物的活性有关 反应物活性越高，

　　 水和丙酮的配比  三乙胺用量及滴加速度  活性酯质量  终点检测  有机酸的种类及用量  温度控制

　　当酰化剂（RCOZ）中R基相同时，其酰化能力 随Z— 的离去能力增大而增加（即酰化剂的酰化能 力随离去基团的稳定性增加而增大）  常用酰化试剂的酰化能力强弱顺序一般为：

　　 将７—ACA 、水M6米乐、丙酮加入反应体系中  降温  加入三乙胺、活性酯，反应  检测终点  至终点，加酸，有头孢噻肟酸沉淀生成  过滤，得头孢噻肟酸粗品

　　取少量反应液，过滤，往滤液中加入 碳酸氢钠溶液中和至碱性，在40℃左右加 热后放置15min，滤液澄清不显红色示终 点到达米乐m6，若滤液显红色或混浊，应适当补 加乙酸酐和乙酸钠溶液，继续反应。

　　酸酐 用量 一般略高于理论量的5~10%（不可逆），最常用的 酸酐是乙酸酐，通常在20~90℃可顺利进行反应（活性高）